Metyrapon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Metyrapon
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C14H14N2O
Masa molowa 226,27 g/mol
Wygląd beżowe ciało stałe[1]
Identyfikacja
Numer CAS 54-36-4
PubChem 4174[2]
DrugBank DB01011[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC V04CD01

Metyrapon (MTP, łac. metyraponum) – organiczny związek chemiczny stosowany w diagnostyce różnicowej zespołu Cushinga. Obecnie test z MTP nie jest rekomendowany w diagnostyce ze względu na małą wiarygodność, jednak może być pomocny w przypadku dwuznacznych wyników innych testów[6].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Metyrapon blokuje w warstwie pasmowatej kory nadnerczy przemianę 11-deoksykortyzolu (11DK) do kortyzolu, a deoksykortykosteronu (DOC) do kortykosteronu przez hamowanie enzymatycznej hydroksylacji w pierścieniu steroidowym (przy udziale 11β-hydroksylazy), a tym samym obniża stężenie kortyzolu i poprzez sprzężenie zwrotne zwiększa wydzielanie ACTH, który stymuluje syntezę steroidów nadnerczowych. Ponieważ ich dalszy metabolizm jest zablokowany przez obecność metyraponu, następuje ich nagromadzenie w organizmie[6][7]. W efekcie obserwowany jest znaczny wzrost związków pośrednich szlaku biosyntezy aldosteronu i kortyzolu w moczu pacjenta. Odpowiedź guzów na stymulację ACTH, która wywołuje zwiększoną produkcję kortyzolu w nieczynnych klinicznie guzach kory nadnerczy i w gruczolakach kory produkujących aldosteron większą niż komórki prawidłowych nadnerczy. U zdrowych pacjentów odpowiedź na metyrapon nie występuje natychmiast, a wzrasta dopiero w drugim dniu testu diagnostycznego. Podczas testu diagnostycznego obserwuje się u badanego wzrost ilości związków pośrednich biosyntezy w moczu w pierwszej dobie.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na substancję[7]
  • niewydolność kory nadnerczy[7]

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

  • nudności, wymioty, ból głowy[7]
  • ostra niewydolność kory nadnerczy u chorych ze zmniejszoną rezerwą kory nadnerczy[7]

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b Metyrapon (nr M2696) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2017-09-05].
  2. Metyrapon (CID: 4174) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b c d e f Metyrapon (DB01011) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 3-368, ISBN 9781498754293.
  5. a b Metyrapon (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2017-09-05].
  6. a b Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać Monika Karczewska-Kupczewska, Janusz Myśliwiec, Maria Górska, Aktualne poglądy na diagnostykę zespołu Cushinga, „Endokrynologia Polska”, 57 (5), 2006, s. 553, PMID17133321.
  7. a b c d e f Jan Kazimierz Podlewski, Leki współczesnej terapii, Warszawa: Split Trading Wydawnictwa Fundacji Büchnera, 1995, s. 563, ISBN 83-85632-41-7.